九里香叶的抗结肠癌活性是由于成分九里香唑啉和 O-甲基九里香胺 A 诱导 mTOR/AKT 下调和线粒体凋亡。
摘要来源：Biomed Pharmacother。 2017 年 9 月；93:510-521。 Epub 2017 年 7 月 1 日。PMID：28675857
摘要作者：Ashutosh Arun、Om P S Patel、Deepika Saini、Prem P Yadav、Rituraj Konwar
文章隶属关系：Ashutosh Arun
摘要：近年来，许多植物来源的生物碱因其具有抗高血糖、抗氧化、抗炎、抗糖尿病和抗肿瘤活性等多种生物学特性而受到广泛关注。在此，从九里香叶中分离出吡喃咔唑生物碱，并研究了它们在不同癌细胞系中的抗癌潜力。在所有测试的化合物中，Murrayazoline 和 O-methylmurrayamine A 对 DLD-1 结肠癌细胞具有有效的抗癌活性，IC 值分别为 5.7μM 和 17.9μM，对非癌 HEK-293 和 HaCaT 细胞没有任何非特异性细胞毒性。此外，对纯化合物的研究表明，化合物的抗癌活性与结肠癌细胞的细胞形态改变、细胞周期停滞在G2/M期、活性氧水平和线粒体膜去极化相对应。此外，这些化合物还激活 caspase-3 蛋白并上调 Bax/Bcl-2 蛋白表达比，从而诱导 DLD-1 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡。咔唑生物碱诱导的这些事件也与 Akt/mTOR 的下调同时发生，表明细胞存活途径的下游靶向。因此，我们的体外研究不仅为印度传统阿育吠陀药物中使用 M. koenigii 叶提供了科学依据，而且还拓展了其药用可能性。M. koenigii 叶可对抗结肠癌。特别是，这些发现将有助于进一步研究Murrayazoline和O-methylMurrayamine A或其简易衍生物作为治疗结肠癌的新疗法。