通过饮食摄入甘草类黄酮异甘草素可抑制过度表达芳香酶的 MCF-7 细胞的生长。
摘要来源:Int J Cancer。 2009 年 3 月 1 日;124(5):1028-36。 PMID:19065667
摘要作者:Lan Ye、Wai M Gho、Franky L Chan、Shiuan Chen、Lai K Leung
摘要:甘草是豆类植物的甜味根茎,是在西方国家很常用于烹饪目的,而在中国则是一种药草。许多黄酮类化合物已从甘草中分离出来,其药理特性可能适用于预防医学。过度接触雌激素与乳腺癌的病因有关,细胞色素 P450 (CYP) 19 酶或芳香酶可催化限速反应。能够抑制这种酶的植物化合物可能会抑制乳腺癌的发展。在本研究表明,甘草类黄酮异甘草素 (ILN) 在重组蛋白和稳定转染 CYP19 (MCF-7aro) 的 MCF-7 细胞中是芳香酶抑制剂。 ILN显示出约3μM的K(i)值,并且它还阻断与体外酶活性有关的MCF-7aro细胞生长。随后,将通过饮食给予的化合物给予移植了MCF-7aro细胞的卵巢切除的无胸腺小鼠。这种小鼠模型被广泛接受用于研究绝经后乳腺癌。植物化学物质显着阻止异种移植物生长而不影响体重。随后,还研究了黄酮类化合物对体外 CYP19 转录控制的影响。在 mRNA 水平上,ILN 还可以抑制野生型 MCF-7 细胞中的表达。报告基因检测和实时 PCR 证实,由启动子 I.3 和 II 驱动的 CYP19 反式活性在这些细胞中受到抑制。 C/EBP 失活可能是潜在的分子机制机制。我们的研究表明,ILN 是一种芳香酶抑制剂,也是一种潜在的乳腺癌化学预防剂。