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Z-Ajoene 通过促进 CK1α 依赖性 β-Catenin 磷酸化抑制结肠癌的生长。
摘要来源：分子。 2020 年 2 月 6 日；25(3)。 Epub 2020 年 2 月 6 日。PMID：32041324
摘要作者：李华、Ji Hye Jeong、Sung Won Kwon、Sang Kook Lee、Hwa Jin Lee、Jae-Ha Ryu
文章所属单位：李华摘要：
Wnt/β-catenin 通路的异常激活导致结肠癌中 β-catenin 的核积累。抑制β-连环蛋白是治疗结肠癌的一种策略。在这里，我们鉴定出 Z-ajoene（一种从压碎的大蒜中分离出来的含硫化合物）作为结肠癌细胞生长的抑制剂。 Z-Ajoene 抑制 β-catenin 反应转录活性，细胞内 β-catenin levels 及其在 SW480 结肠癌细胞中的代表性靶蛋白水平（c-Myc 和细胞周期蛋白 D1）。为了阐明β-连环蛋白水平降低的调节机制，我们研究了Z-阿霍烯对参与β-连环蛋白降解的β-连环蛋白磷酸化的影响。 Z-Ajoene 以酪蛋白激酶 1α (CK1α) 依赖性方式促进 β-连环蛋白 Ser45 位点的磷酸化，这是胞质中 β-连环蛋白降解的重要步骤。这些研究结果表明，大蒜中的 Z-ajoene 可能通过调节 CK1α 活性和 Wnt/β-catenin 信号通路成为潜在的化疗药物。