摘要标题：
Lobeline，一种来自半边莲的哌啶生物碱，可逆转肿瘤细胞中 P-gp 依赖性多药耐药性。
摘要来源：Toxicol Pathol。 2010；38(3)：366-71。 Epub 2010 年 3 月 9 日。PMID：18222670
摘要作者：马永刚，Michael Wink
摘要：多药耐药性 (MDR) 会限制化疗的疗效。研究最充分的机制涉及 P-gp（P-糖蛋白）介导的药物流出。这项研究的重点是来自药用植物的 MDR 逆转剂，它可以干扰 P-gp。采用罗丹明 123 累积测定和流式细胞术分析来筛选 P-gp 依赖性外排抑制剂。 Lobeline 是一种来自半边莲和其他几种半边莲属物种的哌啶生物碱，可抑制 P-gp 活性。洛贝林的 MDR 逆转潜力可以在阿霉素处理的细胞中得到证实，因为洛贝林可以使耐药性敏感肿瘤细胞在无毒浓度下。然而，洛贝林不能阻断 BCRP（乳腺癌抗性蛋白）依赖性米托蒽醌外流。 Lobeline 可能是开发新型 MDR 逆转剂的良好候选者。