选择性阻断辣椒素受体 TRPV1 可减轻骨癌疼痛。
摘要来源:J Neurosci。 2005 年 3 月 23 日;25(12):3126-31。 PMID:15788769
摘要作者:Joseph R Ghilardi、Heidi Röhrich、Theodore H Lindsay、Molly A Sevcik、Matthew J Schwei、Kazufumi Kubota、Kyle G Halvorson、Jeannie Poblete、Sandra R Chaplan、Adrienne E Dubin、Nicholas I Carruthers、Devin Swanson、Michael Kuskowski、Christopher M Flores、David Julius、Patrick W Mantyh
摘要:完整引用:“癌症在骨中的定植导致破骨细胞激活,从而产生局部组织酸中毒和骨吸收。这一过程可能会导致持续疼痛和运动引起的疼痛的产生,这是由于检测有害刺激的感觉神经元(伤害感受器)的激活所致。辣椒素受体TRPV1(瞬时受体潜在香草酸亚型)ype 1) 是伤害感受器表达的阳离子通道,可检测多种产生疼痛的刺激,包括有害热和细胞外质子,因此通过其检测破骨细胞和肿瘤介导的组织的能力,提高了它是骨癌疼痛的重要介质的可能性酸中毒。在这里,我们发现 TRPV1 存在于支配小鼠股骨的感觉神经元纤维上,并且在骨癌疼痛的体内模型中,急性或慢性施用 TRPV1 拮抗剂或破坏 TRPV1 基因会导致疼痛的显着减弱。持续的和运动引起的伤害行为。 施用拮抗剂在减少早期、中度和重度疼痛相关反应方面具有相似的功效,这表明 TRPV1 可能是与骨癌转移相关的慢性疼痛状态药物治疗的新靶点。"