源自高良姜的二芳基庚烷类化合物可诱导人神经母细胞瘤细胞凋亡、S 期停滞和分化。
摘要来源：Anticancer Res。 2009 年 12 月；29(12):4981-8。 PMID：20044605
摘要作者：田畑敬一、山崎由美子、冈田真理、福村一隆、岛田厚、孙毅、安川健、铃木隆
文章所属单位：药学院临床医学研究室，日本大学，地址：7-7-1 Narashinodai, Funabashi-shi, Chiba 274-8555, Japan。 [电子邮件受保护]
摘要：背景： ：我们有此前筛选了许多天然产物对神经母细胞瘤细胞系的细胞毒性作用，以及两种源自高良姜的二芳基庚烷类化合物，7-(4-羟基-3-metho)xy苯基)-1-苯基-4E-庚烯-3-酮(化合物1)和(5R)-5-甲氧基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-3-庚酮(化合物2) ，被证明具有有效的细胞毒性。在此基础上，对这两种二芳基庚烷类化合物在神经母细胞瘤细胞系中的抗肿瘤活性进行了详细研究。材料和方法：通过 3-[4,5-二甲基噻唑-2-基]-2,5-二苯基溴化四唑 (MTT) 测定评估细胞毒性。为了测量细胞凋亡，通过 Hoechst 33342 染色监测核收缩，并通过蛋白质印迹监测半胱天冬酶 3 和 9 的激活。通过流式细胞术和碘化丙啶染色评估细胞周期状态。对分化的细胞进行拍照并以随机方式进行计数。结果：两种二芳基庚烷均对神经母细胞瘤细胞系（IMR-32、SK-N-SH、NB-39）表现出显着的细胞毒性。这些化合物诱导核收缩和碎裂，并激活 caspase-3 和 caspase-9。流式细胞术分析显示诱导S 期细胞周期停滞与亚 G(1) 细胞群增加同时发生。此外，低浓度(10(-8)M)的化合物1在NB-39细胞系中诱导显着的神经突分支。结论：源自药用植物的二芳基庚烷类化合物通过多种机制发挥作用，具有显着的抗神经母细胞瘤细胞活性。我们的结果表明，这里研究的两种化合物可能有助于治疗神经母细胞瘤患者。