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结构引导鉴定具有体外抗多发性骨髓瘤活性的黑升麻 () 三萜类化合物。
摘要来源：分子。 2020 年 2 月 11 日；25(4)。 Epub 2020 年 2 月 11 日。PMID：32053921
摘要作者：Karin Jöhrer、Hermann Stuppner、Richard Greil、Serhat Sezai Çiçek
文章隶属关系：Karin Jöhrer
摘要：黑升麻是一种成熟的药用植物及其根茎制剂用于治疗轻度更年期症状。被认为具有治疗效果的化合物是三萜糖苷，其特征在于环阿麻烷支架和戊糖部分。因为其中一些三萜类化合物被发现再次表现出相关的细胞毒性作用为了研究人类乳腺癌细胞，我们决定研究它们对多发性骨髓瘤细胞系 NCI-H929、OPM-2 和 U266 的活性。在系统方法中，我们最初测试了三种不同三萜类化合物的三种已知细胞毒性化合物，揭示了升麻醇型三萜类化合物是最活跃的成分。在第二轮中，对七种天然存在的升麻醇衍生物的糖部分和 C-25 位取代模式进行了比较，最终得出 25-甲基升麻醇-3-α-L-阿拉伯吡喃糖苷作为最有效的候选物。有趣的是，不仅C-25位的甲基增加了细胞毒性作用，C-3位的阿拉伯糖部分也对活性产生影响。此外，升麻酚衍生物的多样性可以详细讨论它们的结构-活性关系，不仅是它们对多发性骨髓瘤细胞的影响，而且还涉及先前对黑升麻三萜类化合物的细胞毒性的研究s。