摘要标题：
乳铁蛋白纳米颗粒介导的 5-氟尿嘧啶靶向递送以增强治疗效果。
摘要来源：Int J Biol Macromol。 2017 年 2 月；95:232-237。 Epub 2016 年 11 月 15 日。PMID：27864056
摘要作者：Sonali Kumari、Anand K Kondapi
文章隶属关系：Sonali Kumari
摘要：恶性黑色素瘤是一种侵袭性皮肤癌，高死亡率。恶性黑色素瘤的常见治疗方法包括放疗和氟尿嘧啶 (5-FU) 化疗的组合。黑色素瘤治疗的一个主要挑战是对化疗药物的主动耐药。卓越的治疗结果取决于最佳治疗剂量和与剂量递增相关的副作用的平衡。该研究旨在有效地将 5-FU 包埋在乳铁蛋白纳米颗粒 (LfNPs) 中，以期增强其治疗效果。 5-氟尿嘧啶采用溶胶-油法制备了负载乳铁蛋白纳米颗粒（5-FU-LfNPs），其粒径分布窄，为 150±20nm。5-FU-LfNPs 表现出高包封率（64±2.3%）并提高了 4°C 下的储存稳定性。竞争性配体结合和溶酶体共定位研究表明 B16F10 细胞中 LfNPs 内化的受体介导摄取。此外，5-FU-LfNPs 显示出与内体 pH 值（pH 5 和 6）类似的 pH 依赖性药物释放。此外，与游离 5-FU 相比，5-FU-LfNP 在黑色素瘤细胞 (B16F10) 中表现出更高的细胞内摄取、延长的保留时间和改善的细胞毒性（2.7 倍）。总而言之，LfNPs 是一种优异的纳米载体，可在黑色素瘤细胞中靶向递送 5-FU，旨在有效治疗黑色素瘤，但需要进行详细的体内研究。