摘要标题:

姜黄素可增强紫杉醇纳米乳制剂的口服生物利用度和抗肿瘤疗效。

摘要来源:

PLoS One。 2010;5(10):e13264。 Epub 2010 年 10 月 11 日。PMID:20845461

摘要作者:

Srinivas Ganta、Harikrishna Devalapally、Mansoor Amiji

文章所属单位:

东北大学药学院药学系,波士顿,马萨诸塞州 02115,美国。

摘要:

本研究的目的是评估姜黄素(CUR)对SKOV3荷瘤nu/nu小鼠口服紫杉醇(PTX)纳米乳的生物利用度和治疗效果的影响。小鼠连续 3 天口服 50 mg/kg CUR 导致肠道 P-糖蛋白 (Pgp) 和细胞色素 P450 3A2 (CYP3A2) 蛋白水平下调。 PTX,一种 Pgp 和 CYP3A2 底物te,以20mg/kg的溶液或纳米乳剂形式口服给药,或者作为单一药物,或者在荷瘤小鼠中用50mg/kg的CUR预处理后给药。以纳米乳剂形式给予 CUR 预处理小鼠的 PTX 的血浆 AUC(0-∞) 显示相对于对照组增加了 4.1 倍。同样,相对 PTX 生物利用度增加了 5.2 倍,导致肿瘤组织中 PTX 积累增加了 3.2 倍。将纳米乳剂中的 PTX 给予 CUR 预处理的小鼠也显示出显着增强的抗肿瘤活性。初步安全性评估显示,通过体重变化、血细胞计数、肝酶水平和肝脏组织病理学检测,CUR + PTX组合不会引起任何急性毒性。本研究结果表明,PTX和CUR联合以纳米乳给药,可以提高卵巢腺癌的口服生物利用度和治疗效果。

研究类型 : 动物研究
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疾病 : 化疗, 卵巢癌,

重点研究课题

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