一些心血管治疗药物可抑制人血清中的对氧磷酶 1 (PON1)。
摘要来源：Eur J Pharmacol。 2010 年 10 月 25 日；645(1-3):135-42。 Epub 2010 年 7 月 27 日。PMID：20670621
摘要作者：Mehmet Mustafa Işgör、Sükrü Beydemir
文章所属单位：阿塔图尔克大学理学院化学系生物化学部，25240，埃尔祖鲁姆，土耳其。
摘要：Harel 等人。 (2004) 报告称，动脉粥样硬化是西方社会 50% 死亡的根本原因，而自然界中的有机磷酸酯对所有生物构成了重要的风险和恐怖威胁。由于对氧磷酶（PON）是一种对抗动脉粥样硬化和有机磷毒性的生物清除剂，因此对氧磷酶（PON）的研究在科学界占有重要地位。在这项研究中，我们从人血清中纯化了 PON1 酶采用简单的三步纯化方法：硫酸铵沉淀、离子交换层析和凝胶过滤层析。此外，我们还研究了某些心血管药物对人血清对氧磷酶活性的影响。计算了地高辛、酒石酸美托洛尔、维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮、多巴酚丁胺和甲基泼尼松龙的 IC(50) 值和 K(i) 常数，这些物质显示出抑制作用。 IC(50)值测定分别为0.012μM、0.621μM、0.672μM、1.462μM、3.255μM、4.495μM和47.803μM，K(i)常数计算为0.035+/-0.01273μM、1.115分别为+/-0.27003μM、1.188+/-0.11529μM、3.104+/-1.00478μM、5.427+/-1.34063μM、10.7+/-3.14572μM和109+/-17.47875μM。比较药物的IC(50)和K(i)值发现地高辛的抑制率最大。此外，甲基强的松龙和胺碘酮被发现可以同时使用。在竞争性抑制剂中，维拉帕米和多巴酚丁胺是非竞争性抑制剂，而其他抑制剂则以非竞争性方式抑制该酶。