两种穿心莲内酯衍生物对非酒精性脂肪肝病细胞和啮齿动物模型的影响。
摘要来源：Biomed Pharmacother。 2017 年 11 月；95:402-411。 Epub 2017 年 9 月 12 日。PMID：28863380
摘要作者：Erenius Toppo、S Sylvester Darvin、S Esakkimuthu、Mahesh Kumar Nayak、K Balakrishna、K Sivasankaran、P Pandikumar、S Ignacimuthu、NA Al-Dhabi
文章隶属关系：Erenius Toppo
摘要：非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 的患病率正在增加，人们对治疗 NAFLD 的天然产品越来越感兴趣。本研究旨在评价穿心莲内酯及其两种衍生物的保肝作用；在一种中，C-14处的OH基团被去除，而在另一种中，C-3和C-19处的OH基团被保护。穿心莲内酯（AN）是从穿心莲的地上部分分离出来的。异雄激素apholide (IAN) 和 3,19-acetonylidene 穿心莲内酯 (ANA) 是从 AN 衍生而来的。使用 DataWarrior 研究了化合物的药物相似性。使用棕榈酸酯-油酸酯诱导的脂肪变性HepG2细胞系评估化合物在改善肝脂肪变性和脂毒性中的作用。通过使用HFD喂养的大鼠评估化合物的体内功效。 IAN 比 AN 表现出相对较高的药物评分和较低的烦躁性。 MTT法显示IAN处理对HepG2细胞的毒性较AN和ANA小。 IAN处理显着减少了脂质积累以及LDH和转氨酶的渗漏，而AN和ANA处理并不能阻止渗漏。在体内实验中，与AN和ANA相比，IAN治疗通过降低血清脂质、转氨酶和ALP水平显示出相对更好的保肝作用。我们的结果表明，IAN 可能是治疗 NAFLD 的一种有希望的先导药物，且毒性相对较低城市和提高效率。