摘要标题：
来自藤黄果的莫雷洛黄酮作为 HMG-CoA 还原酶的新型双黄酮类抑制剂。
摘要来源：Phytother Res。 2011 年 3 月；25(3):424-8。 Epub 2010 年 8 月 23 日。PMID：20734327
摘要作者：Ku-Aida Tuansulong、Nongporn Hutadilok-Towatana、Wilawan Mahabusarakam、Decha Pinkaew、Ken Fujise
文章隶属关系：Ku-Aida Tuansulong
摘要:Morelloflavone 是一种来自 Garcinia dulcis 的双黄酮类化合物，之前显示出具有降胆固醇活性，目前已检查其对 HMG-CoA 还原酶（胆固醇生物合成途径的限速酶）的影响。通过使用家鼠 HMG-CoA 还原酶的催化结构域，发现莫雷洛黄酮通过与 HMG-CoA 竞争来抑制酶活性，而与 NADPH 不具有竞争性。 HMG-CoA 和 NADPH 的抑制常数 (K(i)) 分别为 80.87±0.06 µm 和 103±0.0分别为7微米。该化合物的两个类黄酮亚基柚皮素和木犀草素与 HMG-CoA 具有同等竞争性，K(i) 分别为 83.58 ± 4.37 µm 和 83.59 ± 0.94 µm，并且与 NADPH 也不具有竞争性（K(i) 为 182）分别为 ± 0.67 µm 和 188 ± 0.14 µm）。由于这些发现，我们认为莫雷洛黄酮的每个亚基都会占据酶的活性位点，从而阻止其底物的进入。因此，本研究证明了来自 G. dulcis 的莫雷洛黄酮在体外抑制 HMG-CoA 还原酶的能力。因此，这种双黄酮类化合物可能成为未来开发降胆固醇药物的新候选者。