摘要标题：
汉黄芩素通过双重抑制 CYP1A1 活性和表达，减轻 BaP 诱导的人气道上皮细胞 DNA 损伤和氧化应激。
摘要来源：Environ Toxicol。 2023 年 7 月 29 日。Epub 2023 年 7 月 29 日。PMID：37515497
摘要作者：倪振华、马红红、李晓东、邹立伟、刘宗军、王雄彪、马红、杨凌
文章所属单位：倪振华
摘要：苯并[a]芘（BaP）是一种常见的空气污染物，据报道会导致氧化应激和致癌。汉黄芩素是从黄芩根中提取的一种黄酮类化合物，已被发现具有多种药理活性，包括抗炎和抗癌作用。本研究的目的是考察汉黄芩素减轻 BaP 诱导的人气道上皮细胞毒性的能力，并探讨其作用机制。他有相应的机制。我们的研究发现，汉黄芩素治疗可抑制人气道上皮细胞中 BaP 诱导的 DNA 损伤和活性氧过度产生。体外酶测定表明汉黄芩素显着抑制CYP1A1的酶活性。此外，汉黄芩素可降低CYP1A1的基础水平并抑制BaP诱导的CYP1A1过表达，而CYP1A1的过表达部分逆转汉黄芩素对BaP诱导的DNA损伤的作用。同时，CYP1A1 抑制剂和 CYP1A1 敲低也显示出这些相同的效果。进一步研究表明汉黄芩素通过抑制CDK7和CDK9活性来调节CYP1A1的表达。 CDK7 或 CDK9 抑制剂的使用降低了 BaP 诱导的细胞毒性和 CYP1A1 表达。最后，我们发现汉黄芩素的甲氧基对其抑制活性至关重要。总之，我们的数据表明汉黄芩素可以有效缓解 BaP 诱导的细胞毒性，其机制与e CYP1A1 活性和表达的双重抑制。