摘要标题：
根皮素对黄曲霉毒素 B1 代谢的双重作用：黄曲霉毒素 B1 的激活和解毒。
摘要来源：生物因子。 2012年1月-2月；38(1):34-43。 Epub 2012 年 1 月 18 日。PMID：22253071
摘要作者：高尚尚、陈晓燕、朱日哲、Byung-Min Choi、Sun Jun Kim、Bok-Ryang Kim
文章归属：尚尚高
摘要：通常，化学预防剂涉及诱导 II 期解毒酶和/或抑制细胞色素 P450 酶 (CYP)，这些酶是激活原致癌物所需的。在本研究中，我们研究了根皮素对黄曲霉毒素 B1 (AFB1) 活化为最终致癌中间体 AFB(1)-8, 9-环氧化物 (AFBO) 的保护作用及其随后的解毒作用。一定剂量的根皮素显着抑制人肝微粒体环氧化物的形成依赖方式。根皮素还抑制人肝微粒体中硝苯地平氧化和乙氧基异卤灵 O-脱乙基酶 (EROD) 的活性。这些数据表明根皮素强烈抑制 CYP1A2 和 CYP3A4 活性，这些活性参与 AFB1 的激活。根皮素以剂量依赖性方式增加 α 小鼠肝 12 (AML 12) 细胞的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 活性。用 20μM 根皮素处理的细胞裂解物中针对 AFBO 的 GST 活性是未处理的对照细胞裂解物的 23 倍。在 AML 12 细胞中，根皮素以剂量依赖性方式诱导 GSTA3、GSTA4、GSTM1、GSTP1 和 GSTT1 的表达。 GSTP1、GSTM1 和 GSTT1 能够显着增加 AFBO 与谷胱甘肽的结合。同时，GST 同工酶基因的诱导与 Nrf2/ARE 途径部分相关。综上所述，结果表明根皮素通过对 CYP1A2、CYP3 的抑制作用，对 AFB1 具有很强的化学预防作用。A4及其对GST活性的诱导作用。