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调节睾酮途径:解决男性皮肤衰老的新策略?
摘要来源:Clin Interv Aging。 2012 年;7:351-61。 Epub 2012 年 9 月 13 日。PMID:23049247
摘要作者:Philippe Bernard、Thomas Scior、Quoc Tuan Do
文章隶属关系:Philippe Bernard
摘要:男性的睾酮水平随着年龄的增长而降低。在皮肤层面,观察到的结果是密度降低和弹性降低。识别能够提高睾酮水平的化合物似乎是为男性开发新的抗衰老生物活性成分的一个有吸引力的策略。反向生药学已成功应用于鉴定能够调节睾酮水平的新天然化合物。在几项计算机模拟研究中,和厚朴酚被保留为候选成分,因为它最有可能成为活性成分。然后,这一结果在体外在芳香酶以及 1 型和 2 型 5-α-还原酶上进行了验证,这两种酶与游离睾酮的降解有关。事实上,和厚朴酚被鉴定为芳香酶抑制剂,其半数最大抑制浓度 (IC(50)) 约为 50μM。此外,和厚朴酚被证明是 1 型 5-α-还原酶的抑制剂,IC(50) 约为 75μM。综上所述,这些数据表明和厚朴酚可调节睾酮水平,其结构有可能成为未来高选择性 1 型 5-α-还原酶抑制剂设计的先导。